用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。
成人用量：每日一次，每次0.~0.5mg（即1/2片~2片），7天可达稳态血药浓度；维持量，每日一次，每次0.~0.5mg（每次1/2片~2片）
小儿用量：早产儿0.02~0.03mg/kg；1月以下新生儿0.03~0.04mg/kg；1月~2岁0.05~0.06mg/kg；2~5岁0.03~0.04mg/kg；5~10岁0.02~0.mg/kg；10岁或10岁以上，照成人常用量；总量分3次或每6~8小时给予。维持量为总量的1/5~1/3，分2次，每12小时1次或每日1次。
婴幼儿（尤其早产儿）需仔细滴定剂量和密切监测血药浓度和心电图。
1不宜与酸、碱类配伍。2以下情况慎用：（1）低钾血症；（2）不完全性房室传导阻滞；（3）高钙血症；（4）甲状腺功能低下；（5）缺血性心脏病；（6）心肌梗死；（7）心肌炎；（8）肾功能损害。
3有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的应用洋地黄患者不应同时应用钾盐，但噻嗪类利尿剂与本品同用时，常须给予钾盐，以防止低钾血症
4与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同用时会导致心律失常
5血管紧张素转换酶抑制剂及其受体拮抗剂可使本品血药浓度增高
6与吲哚美辛合用会延长本品半衰期，有中毒危险
7与肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需调整肝素用量
8用药期间应密切监测血药浓度、心功能、电解质以及肾功能
9使用本品应注意个体化用药，推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量，老年人应减量
10本品过量及毒性反应的处理：轻度中毒者，停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。发生促心律失常者可用
（1）正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内及肌浆网内Ca2+增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内Ca2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
（2）负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。
（3）心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野氏纤维有效不应期。
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