地尔硫卓(口服制剂)
姓名盐酸地尔硫卓片/缓释片/缓释胶囊
英文名DiltiazemHydrochloride
所属家族抗心律失常药
有效成分地尔硫卓
性状白色片、微黄色薄膜衣片、胶囊剂
关键词Ⅳ类抗心律失常药
能治什么病
高血压:适用于高血压合并心率增快以及高血压合并冠心病心绞痛、室上性快速心律失常、慢性肾脏病等患者。
冠心病:可作为抗心肌缺血的初始治疗药物,痉挛性心绞痛患者为首选药物。
心房颤动/心房扑动:可用于心室速控制,对静息和运动心率都有作用并可改善运动耐量。
阵发性室上性心动过速:可用于维持治疗,减少发作。
怎样发挥作用
IV类抗心律失常药物,即钙离子通道阻滞剂(CCB),继续分类属于非二氢吡啶类CCB。
可通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道,抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流,从而达到扩张冠脉和末梢血管(血管作用),以及减弱心肌收缩、缓解心肌缺血、改善心室充盈、减轻左室肥厚、抑制房室结传导(心脏作用)等作用。
平片口服后2-3小时血药浓度达峰,生物利用度约40%,半衰期3.5小时。缓释胶囊口服后6-11小时达峰,半衰期5-7小时。
肝功能不全和老年患者代谢和清除半衰期延长。仅2-4%原药由尿液排出,肾功能受损者使用安全。
如何用药
初始剂量90-mg每天,平片分3-4次服用,缓释制剂则可1-2次服用。
最大剂量mg每天,平片分3-4次服用,缓释制剂则可1-2次服用。
不良反应
低血压,已存在心室功能不全时加重心衰,心动过缓,过敏反应,肝功能异常,急性肝损伤(罕见)
禁忌或慎用
l窦房结或房室结传导障碍(未安置起搏器时)
l低血压
l失代偿的收缩期心衰/严重左室功能不全
l预激合并房颤/房扑
l对本品过敏者
l与具有窦房和/或房室结阻滞特性的药物合用需谨慎
药物相互作用
可通过抑制细胞色素P(CYP)影响肝脏药物代谢。是CYP3A4的抑制剂,因而可使经CYP3A4代谢的药物如环孢素、卡马西平、阿哌沙班等血药浓度增加、毒性增强。还可明显减少甲泼尼龙的体内清除,延长其半衰期。
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