作者：周大亮
来源：医学界心血管频道
今日查房，有一位30岁年轻女性患者，因频发室早入院。经检查未见明显器质性心脏病以及心外疾病，诊断为功能性室早。由于动态心电图提示室早多个，所以管床医生给与了胺碘酮口服治疗。当时我询问医生为何选择胺碘酮，答曰：胺碘酮广谱对多通道都有作用、安全、有效，别的抗心律失常药物用的较少，经验不足，所以不敢应用。
说到这我想上述情况可能不是个例现象，很多医生由于对抗心律失常药物并不熟悉，治疗上往往选用自认为比较熟悉的药物，但是这样做真的正确吗？带着疑问今天我把常用抗心律失常药物的一些应用方法及副作用总结一下与各位同道一同探讨：
抗心律失常药物主要是根据是否阻滞Na、K或Ca通道的活性是否阻滞β肾上腺能受体而分为四大类。
Ⅰa类—奎尼丁
适应证及代谢：肌注、静脉给药途径已经不建议应用，口服适用于房性早搏、心房颤动、阵发性室上性心动过速，预激综合征合并室上心律失常，室性早搏、室性心动过速及颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大，约44-98%。口服后30分钟作用开始，1-3小时达最大作用，持续约6小时。有效血浓度为3-6μg/ml，中毒血浓度8μg/ml。半衰期为6-8小时。
不良反应：
非心血管不良反应：最常见的不良反应为胃肠道反应，可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻和食欲不振。中枢神经系统的毒性反应包括耳鸣、失听、视觉障碍、意识模糊、谵妄、精神病等，这些不良反应称为“金鸡纳反应”。过敏反应表现为皮疹、发热、免疫介导的血小板减少、溶血性贫血、过敏症等。
心血管系统不良反应：奎尼丁可引起QRS波增宽、窦房结、房室结传导阻滞，奎尼丁还可延长QT间期，在1%-3%的患者中可引起尖端扭转室速。奎尼丁在0.5%-2%的患者中可诱发晕厥，这大多源于可自行终止的尖端扭转室速发作。显著QT延长（-ms）常常是奎尼丁晕厥的特征。
注意：奎尼丁副作用较大，医院应用较少，有逐渐退出抗心律失常舞台的迹象。
Ⅰb类—利多卡因
适应证及代谢：适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。口服生物利用度低，肌注后5～15分钟起效,一次肌注mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；静注后立即起效(约45～90秒),持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml,中毒血药浓度为5μg/ml以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度。心衰、肝肾功能异常患者代谢较慢，不能被透析清除。
不良反应：
非心血管不良反应：最常见的不良反应是与剂量相关的中枢神经系统毒性：头晕、感觉异常、谵妄、昏迷和癫痫发作等。极少见者可引起恶性高热。
心血管系统不良反应：窦房结阻滞和束支传导阻滞。利多卡因可提高除颤阈值。
禁忌证：过敏；阿斯综合症；严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支阻滞；严重窦房结功能障碍。
美西律：
适应证及代谢：主要用于治疗室性心律失常，如室性早博、室性心动过速。美西律的有效血药浓度0.5～2ug/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为2ug/ml以上。口服后30分钟作用开始，约持续8小时，2～3小时达到血药峰浓度。正常人血浆清除半衰（t1/2）期为10～12小时。
不良反应
非心血管不良反应：有震颤、头晕、感觉异常、复视、精神障碍、焦虑、恶性、呕吐、食欲不振等。
心血管系统不良反应：常见于静脉用药，包括有低血压、心动过缓和心律失常。
禁忌证：心源性休克和有II或III度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。
注意：Ⅰb类抗心律失常药物不良反应和剂量相关，毒性作用发生时的血浆浓度仅稍高于治疗水平。因此使用此药时需要仔细调整剂量和监测血浆浓度。
Ⅰc类—普罗帕酮
适应证及代谢：适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动，但纠正心房颤动或心房扑动效果差。口服吸收良好，主要分布于肝组织，血浆半衰期3～4小时，多次服药为6～7小时，口服后0.5～1小时起效，2～3小时达最大作用，可维持8小时以上。剂量增加2倍,血药浓度可增加5倍,呈饱和动力学特点。
不良反应
非心血管不良反应：少数患者可发生心血管外的反应，如眩晕、味觉障碍、视力模糊以及消化道反应。
心血管系统不良反应：由于普罗帕酮具有β受体阻断作用，可导致房室传导阻滞、窦房结阻滞和加重或诱发心衰。在射血分数低下和持续性室速患者中，普罗帕酮的致心律失常作用更为常见，发生率约5%。
禁忌证：窦房结功能障碍；Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支传导阻滞（除非已有起博器）；心源性休克。
注意：由于普罗帕酮血药浓度与剂量不成比例地增高，因此增加剂量时应小心以防血药浓度过高产生不良反应。
参考文献：
药理学，杨世杰主编，卫生部规划教材，人民卫生出版社.
各种药物的使用说明书
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